Quinine - Définition
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Emploi
Le traitement des accès palustres constitue l'indication actuelle de la quinine, en particulier en cas de chimiorésistance aux autres antipaludéens. Elle est aussi proposée - ce qui est discuté- en prophylaxie en cas de résistance aux autres antipaludiques.
L'utilisation de la quinine en dose excessive peut provoquer le cinchonisme, des problèmes pour le fœtus (notamment la surdité) et même la mort.
La quinine est un composant aromatique de l'eau tonique. Suivant la tradition, le goût aigre de la quinine utilisée contre le paludisme incita les coloniaux britanniques en Inde à la mélanger avec du gin, créant ainsi le cocktail gin tonique.
Cependant, le gin tonique actuel est très différent de la boisson de cette époque, notamment parce que la dose de quinine employée n'est désormais qu'environ le quart de ce qu'elle était. Aux États-Unis, la dose maximale autorisée est de 83 ppm.
Action pharmacologique
La quinine a été le premier médicament efficace contre le paludisme. Cette maladie, responsable de près d'un million de morts par an, est due à un parasite unicellulaire du genre Plasmodium, transmis à l'homme par des piqûres de moustiques infectés. Le moustique injecte le plasmodium qui gagne d'abord le foie (cycle hépatique) et s'y développe, puis libère dans la circulation sanguine des mérozoïtes qui vont s'installer dans les globules rouges (cycle érythrocytaire).
La quinine est active seulement contre les formes intra-érythrocytaires.
Au niveau du cœur, la quinine diminue l'excitabilité, la conductibilité et la contractilité.
La quinine inhibe la protéase qui dégrade les acides aminés de l’hémoglobine pour former la paroi des mérozoïtes.
Elle inhibe aussi la polymérisation de l'hème de l'hémoglobine et donc empêche la reproduction des plasmodiums. Elle inhibe la voie des schizontes et est antipyrétique.
Cependant, elle est toxique pour le système nerveux, on a donc cherché à synthétiser des analogues n'ayant pas ce défaut :
- la chloroquine qui n'est pas efficace sur tous les plasmodiums ;
- la méfloquine, plus efficace mais aussi plus toxique ;
- L'artémisinine, non apparentée à la quinine, est très active. Il s'agit d'une lactone sesquiterpénique contenant un pont endopéroxyde et qui est issue d’une armoise chinoise (Artemisia annua). Elle est efficace contre des formes de plasmodiums résistants à la chloroquine (cas des neuropaludismes en particulier) et, jusqu'à présent, aucune résistance des souches de plasmodium à l'artémisinine ou à ses dérivés semi-synthétiques (artéméther, artesunate notamment) n'est apparue.
Dosage
La quinine est une molécule fluorescente. On peut donc la doser par spectrofluorimétrie.
En vue de donner une saveur amère, la quinine est présente dans le Schweppes et autres « sodas » portant la mention « Tonic » (généralement avec l'orthographe anglaise). Le comité international mixte FAO/OMS d'experts pour les additifs alimentaires précise que les boissons de type « limonade » peuvent contenir jusqu'à 100mg/L sans inconvénient pour la santé (teneur rapportée à la base). Il peut néanmoins exister une hypersensibilité chez certains sujets qui nécessitent une vigilance particulière.
