L'ocytocine se fixe sur les récepteurs des cellules musculaires de l'utérus et des glandes mammaires. Ces récepteurs, couplés à une protéine G, activent les phospholipases C conduisant à l'augmentation de la concentration intracellulaire en calcium. Les ions Ca2+ ainsi libérés favorisent les interactions entre les protéines d'actine et de myosine, à la base de la contraction musculaire.