Mélarsoprol - Définition
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Introduction
| Mélarsoprol | |
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| Général | |
| Nom IUPAC | |
| No CAS | |
| No EINECS | |
| Code ATC | P01 |
| PubChem | |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule brute | C12H15AsN6OS2 |
| Masse molaire | 398,339 ± 0,022 g·mol-1 |
| Données pharmacocinétiques | |
| Demi-vie de distrib. | 35 heures[réf. souhaitée] |
| Excrétion | au bout de 24 h : Urinaire = 9,5 % Biliaire = 34,3 % |
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Le Mélarsoprol (DCI) est un médicament utilisé dans le traitement de la trypanosomiase africaine humaine. Ce traitement a été découvert en 1949 par Friedheim. Malgré sa dangerosité, son utilisation était moins risquée pour le patient que les autres traitements disponibles à l'époque.
Effets indésirables
Comportant de l'arsenic, un produit toxique, le Mélarsoprol est un traitement hautement dangereux qui est seulement administré par injection sous la surveillance d'un médecin. Il n'est utilisé que pour les trypanosomiases qui ont évolué vers la deuxième phase de la maladie avec des atteintes neurologiques.
Le Mélarsoprol peut provoquer comme effets indésirables des convulsions, de la fièvre, des pertes de consciences, des éruptions cutanées, des nausées et vomissements. Dans 5% des cas, il provoque le décès du fait de sa toxicité et des effets secondaires graves (encéphalopathie)
Alternatives
L'Eflornithine est un traitement plus récent et beaucoup moins dangereux de la maladie du sommeil. Il peut être utilisé dans le traitement des infections à T. b. gambiense. Il est également plus cher et n'est pas disponible facilement sur le marché. Son utilisation est recommandée lorsque cela est possible et dans les zones de résistance au mélarsoprol.
Administration
L'injection se fait lentement à cause de la causticité du produit (due notamment au propylène glycol utilisé comme solvant d'injection) qui peut attaquer les tissus aux alentours du site d'injection. L'administration se fait à raison de trois séries qui durent chacune 3 jours consécutifs. La dose journalière est de 3,6 mg·kg-1. Une période d'attente de 8 à 10 jours est maintenue entre chaque série.
