Fluoxétine - Définition
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Introduction
| Fluoxétine | |
|---|---|
![Structure de l'énantiomère R de la fluoxétine (en haut) et de la S-fluoxétine (au milieu)](https://static.techno-science.net/illustration/Definitions/1200px/f/fluoxetin-structural-formulae-of-both-enantiomers_e950fa9a6913e76ecabbe0277dd0cb78.png") ![Structure de l'énantiomère R de la fluoxétine (en haut) et de la S-fluoxétine (au milieu)](https://static.techno-science.net/illustration/Definitions/1200px/s/s-fluoxetine-3d-vdw_6729f3c4a285a0e64c6b339e2a75ea96.png") | |
| Général | |
| Nom IUPAC | |
| No CAS | (racémique) [S(–)] [R(+)] |
| Code ATC | N06 |
| PubChem | |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule brute | C17H18F3NO |
| Masse molaire | 309,3261 ± 0,0154 g·mol-1 |
| pKa | 10,5 |
| Propriétés physiques | |
| Solubilité | 14 g/L |
| Classe thérapeutique | |
| Antidépresseur ISRS | |
| Données pharmacocinétiques | |
| Biodisponibilité | 72 % (orale) |
| Métabolisme | Hépatique (< 30 %) |
| Demi-vie d’élim. | 1 - 3 j (prise unique) 4 - 6 j (au long cours) |
| Excrétion | Urinaire (80 %) Fécale (15 %) |
| Considérations thérapeutiques | |
| Voie d’administration | Orale |
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Le chlorhydrate de fluoxétine est un médicament antidépresseur utilisé dans le traitement de la dépression, des troubles obsessionnels compulsifs, de la boulimie nerveuse, des troubles dysphoriques prémenstruels, et de nombreux autres états. C'est un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS).
La fluoxétine fut découverte et breveté par Eli Lilly qui la commercialisa sous le nom Prozac®. Depuis l'automne 2001, le chlorhydrate de fluoxétine n'est plus protégé par son brevet et est produit par de nombreux autres laboratoires. Elle a été prescrite à plus de 34 millions de personnes dans le monde de 2001 à 2009.
Description
![](https://static.techno-science.net/illustration/Definitions/1200px/f/fluoxetine_0ed11791e7dcf5f5ba2f5bc9c7a6fda6.jpg")
La fluoxétine est un dérivé du diphenhydramine, un antihistaminique avéré pour empêcher la recapture de la sérotonine.
La fluoxétine interagit avec certaines substances dont les inhibiteur des monoamine oxydases (IMAO).
Elle est principalement indiquée dans les dépressions marquées par un manque d'énergie du fait de son effet stimulant, mais elle peut être utile dans d'autres indications comme l'anxiété ou la panique.
Son élimination est très lente, sa demi-vie est de quatre jours. Le foie métabolise la fluoxétine en norfluoxétine, qui est également un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine et dont la demi-vie est encore plus longue, de 8,6 à 9,3 jours. Certains professionnels considérent que la durée de sa demi-vie est liée à son efficacité thérapeutique mais aucune étude fiable n'a été faite sur ce point. Mais il est certain que la durée de sa demi-vie est responsable des symptômes de sevrage qui surviennent en cas d'arrêt brutal.
La prise d'alcool sous fluoxétine est formellement déconseillée par les prescripteurs et ceci est bien entendu précisé sur la notice. L'effet synergique des 2 substances peut induire des troubles du comportement graves notamment un risque de passage à l'acte suicidaire.
Efficacité
L'efficacité du traitement est variable selon les sujets et la justesse du diagnostic psychiatrique établi au préalable. Les résultats obtenus auprès des différentes études réalisées récemment au plan international sont variables et nécessitent des recherches ultérieures. De plus, il existe un effet dose-dépendant.