Escitalopram - Définition
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Introduction
| Escitalopram | |
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![Escitalopram](https://static.techno-science.net/illustration/Definitions/1200px/e/escitalopram-structural-formulae_a3fad1bcde8a83a495bfc99bbc4c521e.png") ![Escitalopram](https://static.techno-science.net/illustration/Definitions/1200px/e/escitalopram-from-xtal-3d-balls_5788793dd4f92edb0875cf44194a1e7b.png") | |
| Général | |
| Nom IUPAC | |
| No CAS | S(+) |
| Code ATC | N06 |
| DrugBank | |
| PubChem | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule brute | C20H21FN2O |
| Masse molaire | 324,3919 ± 0,0182 g·mol-1 |
| Classe thérapeutique | |
| Antidépresseur ISRS | |
| Données pharmacocinétiques | |
| Biodisponibilité | 80% |
| Métabolisme | Hépatique (CYP3A4) et (CYP2C19) |
| Demi-vie d’élim. | 27-32 heures |
| Considérations thérapeutiques | |
| Voie d’administration | Orale |
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L' escitalopram, commercialisé dans divers pays sous les noms de Lexapro®, Cipralex®, Sipralexa®, et Seroplex®, est un antidépresseur inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine. L'escitalopram est utilisé dans le traitement de la dépression et de l'anxiété. Chimiquement l'Escitalopram est l'énantiomère pur (S) du citalopram.
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Histoire
En 1989, les laboratoires pharmaceutiques Lundbeck et Forest Laboratories déposent le brevet de leur nouveau médicament le Citalopram, un antidépresseur inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine, en 1997 lorsque le brevet du citalopram allait expirer, Lundbeck et Forest Laboratories ont, pour pérenniser la durée de celui-ci, conçu la molécule « miroir » ou énantiomère qui fut appelée l'escitalopram. Il fut développée à partir de l'été 1997, et présenté à la FDA en mars 2001, celle-ci émit son approbation pour la dépression majeure en août 2002 et pour le trouble de l'anxiété généralisée en décembre 2003.
Pharmacologie
D'après Azorin et les laboratoires Lunbeck, l'escitalopram est plus efficace que le citalopram dans les dépressions sévères. Ils auraient pour cela réinterprété les données d'études comparant les deux molécules avec des critères non définis au moments des études. Il est le plus sélectif des inhibiteurs du recaptage de la sérotonine.
Il est homologué et indiqué dans le traitement :
- de la dépression majeure ;
- du trouble de l'anxiété généralisé.
D'autres indications comprennent :
- la phobie sociale ;
- le trouble panique ;
- le trouble obsessionnel compulsif.
L'escitalopram agit en bloquant les transporteurs de sérotonine qui recapturent celle-ci, l'augmentant ainsi dans la fente synaptique et permettant le passage de l'information entre les neurones, il a une grande affinité pour le transporteur de sérotonine (SERT).
Efficacité
Des études ont montré la supériorité clinique de l'escitalopram par rapport à certains ISRS comme la paroxétine, la fluvoxamine, la sertraline, la fluoxétine et la doxulépine. Néanmoins aucune étude clinique n'établit de comparaison de l'escitalopram par rapport à un tricyclique avec des patients gravement déprimés. Comparé à la duloxétine, l'escitalopram semble avoir une meilleure efficacité en début de traitement. La revue Prescrire est très nuancée sur cet isomère, et estime qu'il n'apporte aucun avantage thérapeutique par rapport au citalopram ou la venlafaxine que ce soit pour les états dépressifs sévères ou les attaques de panique.
Une revue de la littérature publiée dans le magazine scientifique L'Encéphale montre que l'escitalopram a une bonne efficacité dans le traitement du trouble panique et une meilleure efficacité que le citalopram et le placebo dans le traitement du trouble anxieux généralisé (TAG), des phobies sociales généralisées et des troubles obsessionnels compulsifs (TOC).