Codéine
Source: Wikipédia sous licence CC-BY-SA 3.0.
La liste des auteurs de cet article est disponible ici.

Introduction

Codéine
Codéine
Général
Nom IUPAC
No CAS 76-57-3
No EINECS 200-969-1
Code ATC R05DA04 N02AA59
DrugBank DB00318
PubChem 5284371
SMILES
InChI
Apparence Poudre (La poudre est un état fractionné de la matière. Il s'agit d'un solide présent sous forme de petits morceaux, en général de taille inférieure au dixième de millimètre...) blanche • Solution limpide
Propriétés chimiques
Formule brute C18H21NO3  
Masse (Le terme masse est utilisé pour désigner deux grandeurs attachées à un corps : l'une quantifie l'inertie du corps (la masse inerte) et l'autre la contribution du corps...) molaire 299,3642 ± 0,017 g·mol-1

Classe thérapeutique (La thérapeutique (du grec therapeuein, soigner) est la partie de la médecine qui étudie et applique le traitement des maladies.)
Antalgique opioïde (Un opioïde est une substance opiacée de synthèse ou peptidique dont les effets sont similaires à ceux de l'opium sans y être chimiquement apparentés. Les opioïdes exercent leurs effets par...) faible • Antitussif
Données (Dans les technologies de l'information (TI), une donnée est une description élémentaire, souvent codée, d'une chose, d'une transaction d'affaire, d'un événement, etc.) pharmacocinétiques
Biodisponibilité ~ 90 % (orale)
Métabolisme (Le métabolisme est l'ensemble des transformations moléculaires et énergétiques qui se déroulent de manière ininterrompue dans la cellule ou l'organisme vivant. C'est un...) Hépatique (CYP2D6)
Demi-vie (La demi-vie est le temps mis par une substance (médicament, noyau radioactif, ou autres) pour perdre la moitié de son activité pharmacologique, physiologique ou radioactive. En particulier, la demi-vie est le temps...) d’élim. 3 h
Excrétion Urinaire
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration Orale, intrarectale, SC, IM
Conduite automobile (Une automobile, ou voiture, est un véhicule terrestre se propulsant lui-même à l'aide d'un moteur. Ce véhicule est conçu pour le transport terrestre de personnes ou de marchandises,...) Déconseillée
Unités du SI & CNTP, sauf indication (Une indication (du latin indicare : indiquer) est un conseil ou une recommandation, écrit ou oral.) contraire.

La codéine (ou méthylmorphine) est l'un des alcaloïdes contenus dans le pavot somnifère (Papaver somniferum). Elle est utilisée comme analgésique à visée antalgique et comme antitussif.

Elle est considérée comme un morphinique mineur mais possède d'importantes propriétés pharmacologiques. Son dosage (En chimie analytique, le dosage est l'action qui consiste à déterminer la quantité d'une substance précise (l'analyte) présente dans une autre ou...) à effet comparable est de 6 à 10 fois celui de la morphine (La morphine (du grec Μορφεύς, Morphée dieu du sommeil et des rêves) est un alcaloïde de l'opium utilisé comme médicament contre la douleur (analgésique)....) suivant les propriétés analogues recherchées et la différence de vertu qu'elle développe. Elle se montre ainsi plus active que la morphine dans la toux (La toux est une contraction spasmodique soudaine et souvent répétitive, de la cavité thoracique humaine, dont résulte une expulsion violente d'air...) sèche où elle s'utilise à un dosage relativement plus faible (correspondance codéine/morphine = 30mg/5mg), mais demande un ratio plus élevé (30mg/3mg) - corrélant aux doses nécessaires des effets secondaires qui en limitent l'usage (L’usage est l'action de se servir de quelque chose.) - pour atteindre certaines propriétés de la morphine en tant qu'analgésique ou substitut.

Profil et propriétés

La codéine subit au sein de l'organisme une transformation qui permet sa métabolisation rapide en morphine à hauteur (La hauteur a plusieurs significations suivant le domaine abordé.) de 10% en moyenne (La moyenne est une mesure statistique caractérisant les éléments d'un ensemble de quantités : elle exprime la grandeur qu'auraient...) de la dose administrée. L'élément responsable de cette transformation est une enzyme (Une enzyme est une molécule (protéine ou ARN dans le cas des ribozymes) permettant d'abaisser l'énergie d'activation d'une réaction et d'accélérer jusqu'à des millions de...), le cytochrome CYP2D6. Toutefois l'efficacité de la métabolisation est variable (En mathématiques et en logique, une variable est représentée par un symbole. Elle est utilisée pour marquer un rôle dans une formule, un prédicat ou un algorithme. En statistiques, une variable peut aussi...) suivant les individus et les groupes ethniques et on divise la population en trois groupes : les métaboliseurs faibles, normaux ou forts.

L'effet analgésique de la codéine est réputé plus long que celui de la morphine, à cause de cette transformation et de la variété de métabolites d'activité (Le terme d'activité peut désigner une profession.) mineur qui lui sont corrélés. Toutefois, l'analgésie (L'analgésie est l'interruption de la transmission du signal neuronal de douleur depuis la zone lésée, en souffrance, vers le cerveau.) procurée n'est pas aussi efficace que celle de la morphine et certains effets recherchés ou secondaires de la codéine sont antagonistes par rapport à ceux de la sédation (La sédation (du latin sedatio) est un apaisement au moyen d'un sédatif (sédation de la douleur).) morphinique, atténuant de fait fortement le risque d'overdose. Les changements des concentrations plasmiques de la codéine sont également beaucoup moins rapides, ce qui la rend moins toxicomanogène que la morphine (l'effet de manque s'il apparait arrive moins brusquement et avec moins d'intensité). De plus la codéine elle-même inhibe le cytochrome CYP2D6, ce qui peut diminuer l'efficacité proprement morphinique de celle-ci et retarder la tolérance à la morphine en cas d'utilisation prolongée, sans pour autant en changer son efficacité globale. Il est rare qu'une augmentation régulière des doses soit nécessaire ou fréquente dans l'utilisation de codéine ; contrairement à l'utilisation de morphine ou de morphinique majeur, même à dose modérée. En étude toxicologique le codéinomane s'avère augmenter lui aussi moins rapidement ses doses que le morphinomane.

Elle s'utilise essentiellement par voie orale, l'administration de codéine par voie intraveineuse exposant (Exposant peut signifier:) le sujet à de gros risques d'œdème pulmonaire (Les pulmonaires sont des plantes de la famille des Boraginacées appartenant au genre Pulmonaria. Elles doivent leur nom au fait que, selon les...) par réaction histaminique ; la voie intraveineuse est surtout utilisée pour l'injection (Le mot injection peut avoir plusieurs significations :) de petites doses morphinique quand il n'est pas possible de l'administrer par voix orale. L'injection IV de codéine permet aussi de savoir réellement les quantités de morphine à administrer en cas d'accoutumance (L'accoutumance ou tolérance est un processus d'adaptation de l'organisme à un stimulus extérieur, un environnement nouveau ou même un produit toxique. Cette accoutumance se manifeste par un...) aux opiacés difficile à estimer et suivant la réponse aux effets secondaires de la codéine par voie IV (les effets secondaires n'apparaissent pas par voix intraveineuse en dessous de la dose de dépendance relative à l'usager, mais ils deviennent puissants quand la dose est dépassée).

Page générée en 0.184 seconde(s) - site hébergé chez Amen
Ce site fait l'objet d'une déclaration à la CNIL sous le numéro de dossier 1037632
Ce site est édité par Techno-Science.net - A propos - Informations légales
Partenaire: HD-Numérique