Buprénorphine - Définition
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Introduction
| Buprénorphine | ||
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![Structure de la buprénorphine](https://static.techno-science.net/illustration/Definitions/1200px/b/buprenorfin_fa284f30de80d07ce688272567b98acb.png") | ||
| Général | ||
| Nom IUPAC | ||
| No CAS | ||
| No EINECS | ||
| Code ATC | N02 N07 | |
| Apparence | poudre cristalline blanche à presque blanche | |
| Propriétés chimiques | ||
| Formule brute | C29H41NO4 | |
| Masse molaire | 467,6401 ± 0,0275 g·mol-1 | |
| pKa | 8,31 (25 °C) | |
| Propriétés physiques | ||
| T° fusion | 209 °C | |
| Solubilité | Très peu dans l'eau. Facilement dans l'acétone Sol dans le méthanol Difficilement dans le cyclohexane | |
| Précautions | ||
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| Phrases R : 22, | ||
| Écotoxicologie | ||
| DL | 31 mg·kg-1 (rats, intra-veineuse) 90 mg·kg-1 (souris i.p.) | |
| Données pharmacocinétiques | ||
| Métabolisme | hépatique | |
| Demi-vie d’élim. | 2 à 5 heures | |
| Excrétion | bile et urine | |
| Considérations thérapeutiques | ||
| Voie d’administration | sublingal, IM, IV | |
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La buprénorphine (DCI) est un médicament utilisé pour le traitement substitutif de la dépendance aux opiacés. C'est un agoniste partiel des opioïdes et antagoniste des récepteurs des opioïdes.
En 2005, en France, on comptait 160 000 héroïnomanes dont la moitié suit un traitement de substitution aux opiacés (TSO).
Surnommée par les anglophones bupe, le médicament a d'abord été produit comme analgésique dans les années 1980. Cette substance est règlementée.
Pharmacologie
Formes pharmaceutiques
La buprénorphine existe sous forme de comprimé sublingual, qu'il faut laisser fondre sous la langue. Il existe quatre dosages : 0,2 mg (Temgesic® utilisé comme antalgique) 0,4, 2 et 8 mg (Subutex® utilisé comme traitement substitutif aux opiacés).
La buprénorphine existe depuis 2005 en générique. En 2008, de nouveaux dosages du médicament générique à 1, 4 et 6 mg sont venus enrichir la gamme thérapeutique.
Propriétés
La buprénorphine est un agoniste partiel des récepteurs μ : agoniste, c’est-à-dire qu'elle supprime l'effet de manque ; partiel, c’est-à-dire sans inconvénient sur le système respiratoire et la saturation en oxygène (pas de risque théorique de dépression respiratoire dû à une surdose). La buprénorphine est aussi un antagoniste sur les récepteurs κ et δ.
Pharmacocinétique
Absorbée en 8 min, pic plasmatique à 90 min. ½ vie courte : 2 à 5 heures. Mais du fait de sa forte fixation aux récepteurs μ et de sa lente dissociation, l'effet pharmacologique d'une prise s'étend à plus de 24 heures. Attention à l'effet de 1er passage hépatique si absorbée autrement que par voie sublinguale.
Effets secondaires
Les effets secondaires dépendent du seuil de tolérance, plus élevé chez les toxicomanes que dans la population générale. Les manifestations le plus fréquemment observées sont :
- constipation,
- céphalées,
- insomnie,
- asthénie,
- somnolence,
- nausées, vomissements,
- lipothymies et sensations vertigineuses,
- hypotension,
- sueurs,
- dépression respiratoire (rare),
- hallucinations (rare),
- hépatites : 1 cas/3150 patients traités.
Risques de décès si association avec l'alcool et/ou des benzodiazépines. Risques de syndrome de sevrage si prise après un agoniste complet (héroïne, méthadone). Tolérance sur l'effet antalgique donc inefficacité des antalgiques opiacés mineurs.
En cas d'usage détourné par voie intraveineuse, la probabilité de présence d’abcès ou de gonflements des mains ou des avant-bras est deux fois plus élevée que chez les usagers s’injectant d'autres produits. Outre les abcès et les œdèmes aux points d'injections, les autres risques sont : transmission d'agents pathogènes (hépatites, hiv), thromboses veineuses, ulcères nécrosants.