Un antihistaminique est un médicament qui sert à réduire ou à éliminer les effets de l'histamine, un médiateur chimique endogène libéré entre autres au cours des réactions allergiques, par action sur les récepteurs de l'histamine. Seuls les agents qui ont pour effet thérapeutique principal la modulation négative des récepteurs de l'histamine sont appelés antihistaminiques ; il existe d'autres agents à action antihistaminergique, mais on ne les désigne pas comme de vrais antihistaminiques.
Dans l'usage général, le terme antihistaminique désigne uniquement les antagonistes des récepteurs H1, que l'on appelle les antihistaminiques H1.
« Si la notion d'antihistaminique a pris un essor considérable dans le monde, son berceau fut le laboratoire de Fourneau à l'Institut Pasteur ; ses premiers pas furent guidés par Bovet, Mlle Staub, Halpern et leurs collaborateurs ; leurs premières réalisations pratiques sortirent des usines de la société Rhône-Poulenc. Ceci fut d'ailleurs constaté avec unanimité par les savants étrangers, américains, suisses ou anglais et reçut une véritable consécration lors du Council on Pharmacy and Chemistry of American Medical Association, qui se tint en novembre 1946 pour traiter précisément des antihistaminiques. »
La diphénhydramine était la première molécule découverte de cette classe. Ces produits présentent d'importants effets indésirables anti-cholinergiques comme la sédation, mais la fréquence des effets indésirables gastro-intestinaux est assez faible. (Nelson, 2002; Rossi, 2004)
Les antihistaminiques H1 sont utilisés dans le traitement d'états allergiques où l'histamine joue un rôle médiateur. Spécifiquement, ces indications peuvent comprendre : (Rossi, 2004)
Selon la nature de l'état allergique, les antihistaminiques peuvent être administrés :
Peuvent provoquer une somnolence diurne et des troubles cognitifs de par leurs effets anti-cholinergiques.
Ces substances agissent en évitant la dégranulation et la libération de médiateurs par les mastocytes.
article principal : Antihistaminique H2