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Les PROTACs, une classe prometteuse de médicaments contre le cancer, rencontrent souvent des difficultés à pénétrer les cellules en raison de leur taille importante. Une équipe de scientifiques a identifié la protéine CD36 comme un moyen naturel de transporter ces molécules volumineuses à l'intérieur des cellules. Cette approche a permis d'augmenter significativement l'efficacité des traitements dans des études précliniques.
La méthode, baptisée chimie médicinale endocytique chimique (CEMC), utilise le processus naturel d'endocytose pour faciliter l'entrée des médicaments dans les cellules. Cette découverte pourrait sauver de nombreux médicaments précédemment jugés trop gros pour être efficaces. Les chercheurs ont constaté que les PROTACs modifiés non seulement pénétraient mieux les cellules, mais aussi montraient une puissance accrue contre les tumeurs.
Les PROTACs représentent une avancée majeure par rapport aux thérapies traditionnelles, car ils dégradent complètement les protéines cibles au lieu de simplement bloquer leur activité. Cette caractéristique réduit les risques de résistance aux médicaments, un problème courant dans les traitements du cancer. Plusieurs PROTACs sont actuellement en essais cliniques pour diverses maladies, y compris le cancer du sein.
L'étude, publiée dans Cell, a été menée par des chercheurs de plusieurs institutions. Les résultats ont été reproduits de manière indépendante, renforçant la crédibilité des conclusions. Bien que prometteuse, cette stratégie nécessite encore des essais cliniques avant de pouvoir être appliquée chez l'homme.
Les implications de cette recherche vont au-delà du cancer. La méthode CEMC pourrait être adaptée pour améliorer l'efficacité d'autres médicaments volumineux, ouvrant de nouvelles perspectives pour le traitement de diverses maladies. Les scientifiques envisagent déjà d'autres applications pour cette technologie.
Pourquoi les PROTACs sont-ils considérés comme une avancée majeure en oncologie ?
Les PROTACs représentent une nouvelle génération de thérapies ciblées qui dégradent spécifiquement les protéines impliquées dans le développement du cancer. Contrairement aux inhibiteurs traditionnels, ils éliminent complètement la protéine cible.
Cette action complète réduit les chances que la cellule cancéreuse développe une résistance au traitement, un problème majeur avec les thérapies actuelles. Les PROTACs ciblent également des fonctions multiples des protéines, offrant une approche plus globale.
Leur modularité permet de cibler une large gamme de protéines, y compris celles considérées comme 'indruggable' avec les méthodes conventionnelles. Cette flexibilité en fait des outils précieux pour la recherche et le traitement.
Avec plusieurs PROTACs déjà en essais cliniques, leur potentiel pour transformer le traitement du cancer et d'autres maladies est immense. Cette étude renforce encore leurs perspectives en améliorant leur délivrance aux cellules.